(来学网)头孢类药物是临床常用的抗生素,包括天然和半合成头孢菌素,其化学稳定性较青霉素类更高,其中的典型代表是头孢拉定。头孢拉定的表观分布容积为10.25L,半衰小期1小时,在某次临床试验中,静脉给药头孢拉定500mg,测定其药动学性质。
  1. 下列关于头孢拉定说法不正确的是
    A.
    (来学网)头孢拉定属于β-内酰胺类抗生素
    B.
    (来学网)头孢拉定由4元β-内酰胺环和5元四氢噻唑环并合
    C.
    (来学网)头孢拉定的水溶液不稳定,易水解开环
    D.
    (来学网)头孢拉定属于第一代头孢菌素
    E.
    (来学网)头孢拉定耐青霉素酶,对β-内酰胺酶稳定,毒性也较小
  2. 下列关于头孢拉定胶囊的特点,说法不正确的是
    A.
    (来学网)胶囊可以保护头孢拉定,提高药物稳定性
    B.
    (来学网)头孢拉定胶囊吸收较快,生物利用度较高
    C.
    (来学网)头孢拉定胶囊中可加入微晶纤维素做黏合剂
    D.
    (来学网)头孢拉定胶囊中可加入聚山梨酯和泊洛沙姆,以促进药物溶出
    E.
    (来学网)头孢拉定胶囊中可加入亚硫酸氢钠做稳定剂
  3. 若使用头孢拉定无菌粉末注射给药,合适的溶剂是
    A.
    (来学网)纯化水
    B.
    (来学网)丙二醇
    C.
    (来学网)注射用水
    D.
    (来学网)二甲基亚砜
    E.
    (来学网)灭菌注射用水
  4. 根据临床试验数据计算,静脉注射头孢拉定的血药浓度-时间曲线下面积为
    A.
    (来学网)10.25
    B.
    (来学网)14.79
    C.
    (来学网)33.80
    D.
    (来学网)48.78
    E.
    (来学网)70.39
正确答案:
(1)B
(2)C
(3)E
(4)E
答案解析:
(1)本题考查头孢菌素类抗生素。四元β-内酰胺环和五元四氢噻唑环并合而成的是青霉素类抗生素,头孢类的母核是β-内酰胺环与六元的氢化噻嗪环并合得到。故本题的正确答案为B。(2)本题考查口服固体制剂的常用辅料。微晶纤维素属于稀释剂,不是黏合剂。故本题的正确答案为C。胶囊可以隔绝内容物和外界环境,能够提高药物稳定性。胶囊剂吸收比普通片剂更快,生物利用度较高。聚山梨酯和泊洛沙姆是非离子型表面活性剂,以促进难溶性药物溶出。亚硫酸氢钠具有还原性,可作为抗氧剂或稳定剂。(3)本题考查注射剂的溶剂。对于注射用无菌粉末,需要用灭菌注射用水进行稀释和溶解。故本题的正确答案为E。(4)本题考查单室模型静脉注射给药。根据公式AUC=(X0/kV),X0是给药剂量500mg,k是消除速率常数,由半衰期1小时可知k=0.693÷1=0.693h-1,V是表观分布容积10.25L,将数据带入公式得AUC=500÷(0.693×10.25)≈70.39。故本题的正确答案为E。