肾上腺糖皮质激素是一类重要的甾体激素，主要与糖、脂肪、蛋白质代谢和生长发育有密切关系，但由于化学结构与盐皮质激素类似，仍有可能影响水盐代谢，引起水钠潴留，导致出现水肿等不良反应。因此，开发药效更强和水钠潴留副作用更小的糖皮质激素类药物，一直是肾上腺糖皮质激素类药物重要的研发方向。
- 下列肾上腺糖皮质激素中，需要转化为活性形式才能够发挥药效的是A.曲安西龙B.泼尼松C.地塞米松D.泼尼松龙E.氢化可的松
- 下列关于肾上腺糖皮质激素构效关系的说法不正确的是A.1，2位引入双键可增加抗炎活性B.6位引入氟原子可提高抗炎活性C.9位引入氟原子可在不增加钠潴留作用的情况下提高抗炎活性D.16位引入甲基可增加抗炎活性，同时减少钠潴留E.21位酯化可以制成前药，增加口服吸收率
- 地塞米松化学名为16a-甲基-11β，17a，21-三羟基-9a-氟孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮，下列选项中地塞米松的结构式是A.
B.
C.
D.
E.
正确答案：
(1)B
(2)C
(3)D
(2)C
(3)D
答案解析：
(1)本题考查常用的肾上腺糖皮质激素。泼尼松是可的松的1位双键衍生物，和可的松一样，泼尼松本身也没有生物学活性，需要在肝脏将11位羰基还原位羟基，转化位泼尼松龙发挥活性。故本题的正确答案为B。(2)本题考查肾上腺皮质激素的构效关系。单纯9α-氟代的皮质激素，抗炎活性和钠潴留作用同时增加，无实用价值，需要同时在其他部位进行结构改造，如16、17位形成缩酮或6位卤代等。故本题的正确答案为C。(3)本题考查常用的肾上腺糖皮质激素。根据地塞米松的化学名可知，其1,2位具有双键、9位有氟原子、16位有甲基、17位有羟基，只有D选项符合上述特点。故本题的正确答案为D。A选项是泼尼松龙，B选项是曲安西龙，C选项是黄体酮，E选项是氟轻松。
