(来学网)非甾体抗炎药通过抑制环氧合酶(COX)达到抑制前列腺素等炎症物质的合成与释放,从而起到抗炎作用。但大多数非甾体抗炎药,往往在抗炎的同时造成了胃溃疡等不良反应。因此随着基础研究的深入,具有独特作用机制、可减少胃肠道副作用的非甾体抗炎药被开发出来,投入使用。非甾体抗炎药在使用时,由于作用机制而引起的不良反应是需要重点关注和解决的问题。
  1. 下列关于布洛芬的说法不正确的是
    A.
    (来学网)布洛芬属于芳基丙酸类药物,羧基的构象更易与受体结合
    B.
    (来学网)布洛芬的S-异构体活性更高,现巳单独上市
    C.
    (来学网)布洛芬口服吸收快,血浆结合率较高
    D.
    (来学网)布洛芬的Ⅰ相代谢主要发生在异丁基侧链上
    E.
    (来学网)布洛芬经过氧化代谢,产生活性较弱的代谢产物
  2. 下列非甾体抗炎药中,胃肠道副作用最小的是
    A.
    (来学网)双氯芬酸
    B.
    (来学网)吲哚美辛
    C.
    (来学网)氟比洛芬
    D.
    (来学网)塞来昔布
    E.
    (来学网)舒林酸
  3. 若因使用非甾体抗炎药产生了胃溃疡,宜选用的抗溃疡药是
    A.
    (来学网)伊托必利
    B.
    (来学网)多潘立酮
    C.
    (来学网)兰索拉唑
    D.
    (来学网)托烷司琼
    E.
    (来学网)依美斯汀
  4. 布洛芬混悬剂相比普通片剂,其优点主要是
    A.
    (来学网)混悬剂受外界影响小,不易变质
    B.
    (来学网)布洛芬溶解性差,制作混悬剂可以起到缓释的作用
    C.
    (来学网)混悬剂可以选择性抑制炎症部位的COX-2,减少消化性溃疡等不良反应
    D.
    (来学网)混悬剂颗粒分布均匀,对胃肠道刺激小
    E.
    (来学网)布洛芬混悬剂不需要添加助悬剂,增加服药的顺应性
正确答案:
(1)E
(2)D
(3)C
(4)D
答案解析:
(1)本题考查丙酸类非甾体抗炎药。布洛芬的代谢产物包括对异丁基侧链的氧化(羟基化),进而羟基化产物进一步被氧化成羧酸代谢物,且所有的代谢物均无活性。故本题的正确答案为 E。(2)本题考查昔布类非甾体抗炎药。塞来昔布属于选择性 COX-2 抑制剂,由于对 COX-1 抑制活性显著降低,因此和其他非选择性 COX 抑制剂相比,其胃肠道副作用更小。故本题的正确答案为 D。(3)本题考查质子泵抑制药。兰索拉唑为质子泵抑制药,主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡等疾病。故本题的正确答案为 C。伊托必利和多潘立酮是促胃肠动力药,托烷司琼是肿瘤放疗与化疗止吐药,依美斯汀是组胺H1 受体拮抗药,用于过敏性鼻炎和荨麻疹。(4)本题考查口服混悬剂的举例。布洛芬口服易吸收,但受饮食影响较大,而混悬剂因颗粒分布均匀,受食物影响小,对胃肠刺激小,尤其易于分剂量给药,患者顺应性好。故本题的正确答案为 D。