将青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸，得到氨苄西林，苯甘氨酸《位的氨基在生理条件下具有较大的极性，使其具有抗革兰阴性菌活性，因此，氨苄西林为可口服的广谱的抗生素，但口服生物利用度较低。为克服此缺点，将氨苄西林结构中苯甘氨酸的苯环4位引入羟基得到阿莫西林，口服后迅速吸收，75%~90%可自胃肠道吸收，在多数组织和体液中分布良好。
- 阿莫西林适用于溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。临床常用的阿莫西林为胶囊剂。阿莫西林胶囊的名称在药剂学中属于A.商品名B.化学名C.剂型名D.制剂名E.方剂
- 根据材料描述，下列结构中属于阿莫西林结构的是A.
B.
C.
D.
E.
- 氨苄西林和阿莫西林水溶液不太稳定，在室温放置24小时生成无抗菌活性的降解产物。其主要原因是容易发生下列哪类降解反应A.还原B.氧化C.异构化D.聚合E.脱羧
正确答案：
(1)D
(2)D
(3)D
(2)D
(3)D
答案解析：
(1)药物制剂系指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。根据制剂命名原则，制剂名＝药物通用名＋剂型名，如鱼肝油胶丸、阿莫西林胶囊、维生素C片等。故本题的正确答案为D。(2)将青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸，得到氨苄西林，将氨苄西林结构中苯甘氨酸的苯环4位引入羟基得到阿莫西林。根据描述，只有C和D选项结构中酰胺侧链包含氨基酸结构，而只有D选项酰胺侧链的苯环上含有羟基。故本题的正确答案为D。(3)氨苄西林和阿莫西林水溶液不太稳定，在室温放置24小时生成无抗菌活性的聚合物。其主要原因是6位酰胺侧链中游离的氨基具有亲核性，可以直接进攻β-内酰胺环的羰基，而使β-内酰胺开环发生聚合反应。阿莫西林聚合反应的速度比氨苄西林快4.2倍。故本题的正确答案为D。
