胺碘酮为钾通道阻滞药的代表药物，属苯并呋喃类化合物。选择性地扩张冠状血管，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，减慢心律。用于阵发性心房扑动或心房颤动，室上性心动过速及室性心律失常。其化学结构如下：
- 胺碘酮及其代谢物结构中含有碘原子，进一步代谢较困难，易于在体内产生积蓄，长期用药需谨慎。胺碘酮的主要代谢途径是A.N-脱乙基代谢B.O-脱烷基代谢C.脱乙酰基代谢D.脂环的氧化E.芳环羟基化
- 胺碘酮为常见的引起神经系统损害的药物。此类药物中，能引起迟发性神经毒性，表现为选择性损害轴突和树突，病变自神经纤维远端开始，沿轴突向近端发展波及细胞体，形成“返死式神经病”的药物是A.氨基糖苷类药物B.抗肿瘤药多柔比星C.有机磷酸酯类药物D.抗结核药异烟肼E.抗精神失常药氯丙嗪
- 胺碘酮口服吸收慢而多变，生物利用度为22%~65%,表观分布容积约60L/kg,在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与β-脂蛋白结合，起效极慢，口服一般1~3周后出现作用，t1/2长达9.33~44天，体内分布广泛。下列相关叙述中错误的是A.生物利用度是指胺碘酮口服吸收进入血液循环的速度和程度B.表观分布容积约60L/kg是指胺碘酮口服吸收后，患者平均每千克体重有60L的体液用于溶解胺碘酮C.为尽快起效，可使用胺碘酮的静脉注射制剂D.在血浆中62.1%与白蛋白结合，意味着此62.1%的胺碘酮不能参与代谢和排泄E.t1/2长达9.33~44天，是指胺碘酮在体内药量减少一半需要9.33~44天
正确答案：
(1)A
(2)C
(3)B
(2)C
(3)B
答案解析：
(1)胺碘酮主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮。胺碘酮及其代谢物结构中含有碘原子，进一步代谢较困难，易于在体内产生积蓄，长期用药需谨慎。胺碘酮结构与甲状腺激素类似，含有碘原子，可影响甲状腺激素代谢。故本题的正确答案为A。(2)有机磷酸酯类药物抑制乙酰胆碱酯酶，造成乙酰胆碱过剩。某些疏水性有机磷酸酯类很容易进入神经系统，神经系统中可使生物大分子磷酸化或烷基化，导致迟发性神经毒性。反复接触大剂量有机磷酸酯类药物会造成“返死式神经病”。故本题的正确答案为C。(3)表观分布容积是体内药量与血药浓度间的一个比例常数，没有生理学与解剖学上的意义，不代表生理空间，仅仅是反映药物在体内分布程度的一项比例常数，选项中“患者平均每千克体重有60L的体液用于溶解胺碘酮”的说法是错误的。故本题的正确答案为B。生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度和程度。胺碘酮口服吸收起效缓慢，为尽快起效，可使用胺碘酮的静脉注射制剂。药物与血浆蛋白结合后不能参与体内的代谢和排泄过程。半衰期t1/2是指体内药量或血药浓度降低一半所需要的时间。
