地尔硫
为苯硫氮类抗心绞痛药。含有两个手性碳原子，四个立体异构体，顺式d-异构体（活性最大)，即(2S,3S)-异构体。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率作用。长期服用，对预防心血管意外病症的发生有效，无耐药性或明显副作用的报道。其化学结构如下：[85234_6.
为苯硫氮类抗心绞痛药。含有两个手性碳原子，四个立体异构体，顺式d-异构体（活性最大)，即(2S,3S)-异构体。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率作用。长期服用，对预防心血管意外病症的发生有效，无耐药性或明显副作用的报道。其化学结构如下：[85234_6. - 地尔硫口服完全吸收，有首关效应，经肝肠循环。其代谢产物有活性的代谢途径是A.脱乙酰基B.O-脱甲基C.N-脱甲基D.羟基化E.脂环氧化
- 地尔硫为Ca2+通道阻滞药，起到抗心绞痛的作用。但临床应用中会出现心脏方面的毒性。左室收缩功能降低的患者，钙通道阻滞药的负性肌力作用将会恶化心力衰竭。通过干扰Ca2+通道产生此类毒性作用的药物还有A.多柔比星B.维拉帕米C.索他洛尔D.强心苷E.普鲁卡因胺
- 地尔硫能产生肠-肝循环。下列关于肠肝循环说法错误的是A.肠-肝循环是在胆汁排泄途径中发生的B.肠-肝循环会减慢药物的体内排泄、延长药物半衰期C.血药浓度-时间曲线有三峰现象D.肠-肝循环的药物是经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的E.产生肠-肝循环的药物还有己烯雌酚、卡马西平、氯霉素等
- 按照生物药剂学分类系统分类，地尔硫属于第I类，其吸收决定因素是A.溶解度B.渗透率C.溶出度D.脂水分配系数E.亲水亲油平衡值
正确答案：
(1)A
(2)B
(3)C
(4)C
(2)B
(3)C
(4)C
答案解析：
(1)地尔硫口服吸收完全，有首关效应。经肝肠循环，主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化，去乙酰基地尔硫有活性。故本题的正确答案为A。(2)维拉帕米可通过干扰Ca2＋通道，对心血管系统的产生毒副作用。故本题的正确答案为B。多柔比星通过产生氧自由基产生骨髓抑制和心脏毒性。索他洛尔通过干扰K+通道对心血管系统产生毒性作用。强心苷通过影响细胞内Ca2+的稳态对心血管系统产生毒性作用。普鲁卡因胺通过干扰Na+通道对心血管系统产生毒性作用。(3)肠-肝循环的药物其血药浓度-时间曲线有双峰现象。故本题的正确答案为C。肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象，能减慢药物体内排泄、延长药物半衰期。产生肠-肝循环的药物有己烯雌酚、卡马西平、氯霉素、地尔硫、吲哚美辛、螺内酯等。(4)按照生物药剂学分类系统分类，地尔硫属于第Ⅰ类，是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，只要处方中没有显著影响药物吸收的辅料，通常口服无生物利用度问题，其体内吸收取决于溶出度。故本题的正确答案为C。
口服吸收完全，有首关效应。经肝肠循环，主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化，去乙酰基地尔硫有活性。故本题的正确答案为A。(2)维拉帕米可通过干扰Ca2＋通道，对心血管系统的产生毒副作用。故本题的正确答案为B。多柔比星通过产生氧自由基产生骨髓抑制和心脏毒性。索他洛尔通过干扰K+通道对心血管系统产生毒性作用。强心苷通过影响细胞内Ca2+的稳态对心血管系统产生毒性作用。普鲁卡因胺通过干扰Na+通道对心血管系统产生毒性作用。(3)肠-肝循环的药物其血药浓度-时间曲线有双峰现象。故本题的正确答案为C。肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象，能减慢药物体内排泄、延长药物半衰期。产生肠-肝循环的药物有己烯雌酚、卡马西平、氯霉素、地尔硫、吲哚美辛、螺内酯等。(4)按照生物药剂学分类系统分类，地尔硫属于第Ⅰ类，是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，只要处方中没有显著影响药物吸收的辅料，通常口服无生物利用度问题，其体内吸收取决于溶出度。故本题的正确答案为C。
