磺酰脲类促胰岛素分泌药具有苯磺酰脲的基本结构,不同药物的苯环上及脲基末端有不同取代基。甲苯磺丁脲(结构式如下)对受体的亲和力小,服药剂量大,作用时间过长,药物相互作用较多,存在严重而持久的低血糖反应等缺,点。对其进行结构改造,分子中脲上丁基被环己基取代,苯环上甲基被苯甲酰胺乙基取代,可得到衍生物格列本脲。(来学网)
  1. 根据材料,格列本脲的化学结构式为
    A.
    (来学网)
    B.
    (来学网)
    C.
    (来学网)
    D.
    (来学网)
    E.
    (来学网)
  2. 格列本脲口服吸收迅速完全,Tmax为2~6小时;血浆蛋白结合率约为99%;表观分布容积为0.3L/kg;t1/2为6~12小时。某糖尿病患者在应用格列本脲后,因头痛发热同时服用阿司匹林,产生低血糖,其原因是
    A.
    (来学网)格列本脲半衰期过长,药效持续时间过长造成低血糖
    B.
    (来学网)格列本脲表观分布容积偏小,血药浓度高造成低血糖
    C.
    (来学网)同司匹林抑制格列本脲的代谢酶,造成格列本脲代谢过慢
    D.
    (来学网)阿司匹林与格列本脲发生血浆蛋白置换作用,造成游离格列本脲增多
    E.
    (来学网)阿司匹林减缓格列本脲的排泄,造成格列本脲在体内蓄积过多
  3. 食物对药物吸收的影响是多种多样的。食物可以使药物的吸收减少或吸收速度减慢,也可以二者均有之。食物对格列本脲吸收的影响是
    A.
    (来学网)降低吸收速率与吸收量
    B.
    (来学网)降低吸收速率,不影响吸收量
    C.
    (来学网)降低吸收速率,增加吸收量
    D.
    (来学网)不影响吸收速率,增加吸收量
    E.
    (来学网)无影响
正确答案:
(1)A
(2)D
(3)B
答案解析:
(1)选项结构中,脲上有环己基取代,苯环上有苯甲酰胺乙基取代的结构只有A选项。故本题的正确答案为A。(2)患者同时应用了阿司匹林和格列本服两种蛋白结合率比较高的药物。在此病例中阿司匹林的代谢产物水杨酸盐将与血浆蛋白结合的格列本脲置换出来,使游离的格列本脲浓度升高,从而引起低血糖。故本题的正确答案为D。(3)食物对药物吸收的影响是多种多样的。食物可以使药物的吸收减少或吸收速度减慢,也可以二者均有之。其中食物能使之降低吸收速率,不影响吸收量的药物有:阿司匹林、卡普脲、头孢拉定、克林霉素、氯巴占、地高辛、甲基地高辛、奎尼丁、西咪替丁、格列本脲、氧氟沙星、环丙沙星等。故本题的正确答案为B。