(来学网)苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关。在低浓度(低于10μg/ml)时,消除过程属于一级过程;高浓度时,由于肝微粒体代谢酶能力有限,则按零级动力学消除,此时只要稍微增加剂量就可使血药浓度显著升高,易出现中毒症状。苯妥英钠在临床上的有效血药浓度范围是10~20μg/ml。
  1. 关于苯妥英钠药效学、药动学特征的说法,正确的是
    A.
    (来学网)制定苯妥英钠给药方案时,只需要根据t1/2制定给药间隔时间
    B.
    (来学网)苯妥英钠在临床上属于治疗窗窄的药物,需监测其血药浓度
    C.
    (来学网)苯妥英钠的安全浓度范围较大
    D.
    (来学网)随着给药剂量增加,药物消除速度也会明显增加,会引起血药浓度明显增高
    E.
    (来学网)可以根据小剂量时的动力学参数预测高剂量的血药浓度
  2. 关于静脉注射苯妥英钠的血药浓度-时间曲线的说法,正确的是
    A.
    (来学网)低浓度下,表现为线性药物动力学特征:AUC与剂量不成正比
    B.
    (来学网)低浓度下,表现为非线性药物动力学特征:剂量增加,消除半衰期延长
    C.
    (来学网)高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:AUC与剂量成正比
    D.
    (来学网)高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:血药浓度与剂量成正比
    E.
    (来学网)高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:剂量增加,半衰期延长
正确答案:
(1)B
(2)E
答案解析:
(1)由题目可知苯妥英钠在临床上属于治疗窗窄的药物,需监测其血药浓度,所以B选项正确。制定苯妥英钠给药方案时,不能只根据t1/2制定给药间隔时间,对于治疗窗窄的药物,给药方案还应考虑稳态血药浓度范围等其他因素,所以A选项错误,根据题干“高浓度时,此时只要稍微增加剂量就可使血药浓度显著升高,易出现中毒症状,所以苯妥英钠的安全浓度范围小,C选项错误,随着给药剂量增加,药物呈现非线性药动学特征,消除速度变慢,所以不能根据小剂量时的动力学参数预测高剂量的血药浓度,DE错误。(2)静脉注射苯妥英钠的血药浓度-时间曲线在高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:剂量增加,半衰期延长。所以E选项为正确选项;根据题干已知,低剂量时,表现为一级动力学特征,即为线性动力学,线性动力学特征中,AUC与剂量成正比,剂量增加时,半衰期不变,所以A、B为错误选项;高浓度时,为非线性药动学,当剂量增加时,消除半衰期延长、消除速率常数变小、清除率减小。AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。所以C、D为错误选项。