雄激素的化学结构为雄甾烷类，3位和17位带有羟基或羰基。天然雄激素有睾酮和雄烯二酮，其中睾酮作用最强。雄烯二酮的活性远远低于睾酮，但其可以转化为睾酮，被认为是睾酮的体内贮存形式。天然的雄激素在体内易被代谢，特别是5a-还原酶可将4，5位双键还原，3-羟甾脱氢酶可将3-羰基还原为3-羟基，17β-羟甾脱氢酶可将17β-羟基氧化为羰基，加之消化道细菌也会催化其降解。
- 下列属于雄激素类药物的基本母核结构的是A.
B.
C.
D.
E.
- 将睾酮的17-0H进行丙酸酯化制成前药丙酸睾酮，其目的是A.延长药物作用时间B.使可口服C.增加水溶性D.降低毒副作用E.加快药物代谢速度
- 蛋白同化激素是对雄激素的化学结构进行修饰获得。下列药物中属于甲睾酮的A环并杂环衍生物的是A.苯丙酸诺龙
B.美雄酮
C.氯司替勃
D.羟甲烯龙
E.司坦唑醇
- 睾酮作用的受体属于A.配体门控离子通道受体B.细胞内受体C.G-蛋白偶联受体D.其他酶类受体E.酪氨酸激酶受体
正确答案：
(1)E
(2)A
(3)E
(4)B
(2)A
(3)E
(4)B
答案解析：
(2)将睾酮的17-0H进行丙酸酯化制成的前药丙酸睾酮，肌内注射后在体内缓慢吸收，并逐渐水解释放出原药睾酮，使药物作用时间大大延长，注射一次可持续作用2～4天。在睾酮的17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的甲睾酮(3)司坦唑醇是甲睾酮的A环并杂环衍生物(4)细胞内受体：甾体激素、甲状腺激素、维生素D及维生素A受体
