(来学网)含芳环的药物在体内肝脏CYP450酶系的催化下主要发生氧化代谢,下列有关含芳环的药物代谢说法错误的是
  • A.
    (来学网)普萘洛尔主要在芳环的对位发生羟基化反应生成羟基普萘洛尔
  • B.
    (来学网)丙磺舒因苯环上有多个吸电子取代基,苯环的电子云密度减少,无苯环氧化代谢产物
  • C.
    (来学网)保泰松的代谢产物羟布宗抗炎作用比保泰松强,而毒副作用比保泰松低
  • D.
    (来学网)苯妥英在体内经过氧化反应,其中一个苯环被羟基化,生成带有手性结构的化合物,并失去活性
  • E.
    (来学网)含芳环的药物主要发生氧化代谢,代谢产物以醇为主,芳环上的供电子取代基使反应容易进行
正确答案:
E
答案解析:
本题考查药物结构的第Ⅰ相生物转化。含芳环的药物主要发生氧化代谢,代谢产物以酚为主,芳环上的供电子取代基能使反应容易进行,生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位;吸电子取代基则削弱反应的进行程度,生成酚羟基的位置在取代基的间位。故本题的正确答案为E。普萘洛尔主要在芳环的对位发生羟基化反应。丙磺舒的苯环上有多个吸电子取代基,苯环的电子云密度减少,苯环不被氧化。保泰松在体内氧化代谢后,在其中一个芳环的对位发生羟基化反应生成羟布宗,抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。苯妥英在体内经过氧化反应,其中一个苯环被羟基化,生成带有手性结构的S-(-)-5-(4-羟基)化合物,并失去生物活性。