盐酸曲马多是微弱的μ阿片受体激动药，分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体，曲马多在体内经肝脏CYP2D6酶代谢生成O-脱甲基曲马多，对μ、δ、κ受体亲和力增强，镇痛作用为曲马多的2～4倍，中为吗啡的1/35。曲马多经口服、直肠、静脉或肌内注射给药，短时间应用曲马多较少出现呼吸抑制或便秘，几乎无成瘾性，可代替吗啡用于中度至重度术后或慢性疼痛的镇痛。曲马多的镇痛作用显著，可用于中重度、急慢性疼痛的止痛。