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(来学网)
根据“适度抑制”的理念来作为研制COX抑制药的原则,所设计合成的选择性COX-2抑制药是()。
A.
(来学网)
塞来昔布
B.
(来学网)
美洛昔康
C.
(来学网)
罗非昔布
D.
(来学网)
吡罗昔康
E.
(来学网)
艾瑞昔布
正确答案:
E
答案解析:
我国药物化学家提出了“适度抑制”的理念作为研制COX抑制药的原则,即对COX-2有选择性抑制作用,但选择性不宜过强,对COX-2和COX-1的抑制活性调节在一定的范围内,在消除炎症的同时,应维持PGI2和TXA2之间功能的平衡。基于已有COX-2抑制药的结构构建了药效团,以不饱和吡咯烷酮作为支架,连接有甲磺酰基取代苯和甲基苯形成的药物结构,设计合成了艾瑞昔布,成为治疗关节疼痛、骨性关节炎的一线治疗药物。
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