(来学网)分子中存在8个手性中心,若改变手性中心的构型,将导致活性降低。骨架结构为双环结构,体外无HMG-CoA还原酶抑制作用的药物是
  • A.
    (来学网)普伐他汀
  • B.
    (来学网)氟伐他汀
  • C.
    (来学网)洛伐他汀
  • D.
    (来学网)瑞舒伐他汀
  • E.
    (来学网)阿托伐他汀
正确答案:
C
答案解析:
洛伐他汀是天然的他汀类药物,但由于分子中存在内酯结构,所以体外无HMG-CoA还原酶抑制作用,需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3,5-二羟基戊酸才表现出活性。洛伐他汀有8个手性中心,若改变手性中心的构型,将导致活性的降低。故本题的正确答案为C。普伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀结构中均无内酯结构,在体外即具有HMG-CoA还原酶抑制作用。