某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验，单剂量（250mg）给药，经24名健康志愿者试验，测得主要药动学参数如下表所示。
经统计学处理，供试制剂的相对生物利用度为105.9%；供试制剂与参比制剂的Cmax和AUC0→∞几何均值比的90%置信区间分别在82%~124%和93%~115%范围内。
经统计学处理，供试制剂的相对生物利用度为105.9%；供试制剂与参比制剂的Cmax和AUC0→∞几何均值比的90%置信区间分别在82%~124%和93%~115%范围内。
- 根据上述信息，关于罗红霉素片仿制药生物等效性评价的说法，正确的是A.供试制剂的相对生物利用度为105.9%，超过100%，可判定供试制剂与参比制剂生物不等效B.根据AUC0→∞和Cmax的试验结果，可判定供试制剂与参比制剂生物等效C.根据Tmax和t1/2的试验结果，可判定供试制剂与参比制剂生物等效D.供试制剂与参比制剂的Cmax均值比为97.0%，判定供试制剂与参比制剂生物不等效E.供试制剂与参比制剂的Tmax均值比为91.7%，判定供试制剂与参比制剂生物不等效
- 根据上述信息，如果某患者连续口服参比制剂罗红霉素片，每天3次（每8h一次），每次250mg，用药多天达到稳态后每个时间间隔（8h）的AUC0→∞为64.8mg·h/L，该药的平均稳态血药浓度为A.2.7mg/LB.8.1mg/LC.3.86mg/LD.11.6mg/LE.44.9mg/L
- 根据上题信息，如果该患者的肝肾功能出现障碍，其药物清除率为正常人的1/2，为达到相同稳态血药浓度，每天给药3次，则每次给药剂量应调整为A.500mgB.250mgC.125mgD.200mgE.75mg
正确答案：
(1)B
(2)B
(3)C
(2)B
(3)C
答案解析：
(1)制剂生物等效的标准：供试制剂与参比制剂的AUC和Cmax的几何均值比的90%置信区间在80%~125%范围内，则判定供试制剂与参比制剂生物等效。由材料可知罗红霉素片的供试制剂与参比制剂的Cmax和AUC0→∞几何均值比的90%置信区间分别在82%~124%和93%~115%范围内。因此根据Cmax和AUC0→∞的试验结果，可判定供试制剂与参比制剂生物等效。(2)口服给药时的平均稳态血药浓度为
，单室摸型时
，题干已知AUC为64.8mg·h/L，给药间隔时间（τ）为8h，代入数值得到该药的平均稳态血药浓度为64.8mg·h/L÷8h=8.1mg/L。(3)口服给药时的平均稳态血药浓度为，清除率Cl=Vk，题干已知肝肾功能不全者，其药物清除率为正常人的1/2，为达到相同稳态血药浓度，则剂量X0也需要减半，即X0=250/2mg=125mg。
，单室摸型时，题干已知AUC为64.8mg·h/L，给药间隔时间（τ）为8h，代入数值得到该药的平均稳态血药浓度为64.8mg·h/L÷8h=8.1mg/L。(3)口服给药时的平均稳态血药浓度为，清除率Cl=Vk，题干已知肝肾功能不全者，其药物清除率为正常人的1/2，为达到相同稳态血药浓度，则剂量X0也需要减半，即X0=250/2mg=125mg。
