一级动力学过程是指单位时间内体内药物按恒定比例转运和转化。其药-时曲线在半对数坐标图上呈直线，故又称为线性动力学。大多数药物在体内按一级速率转运，其半衰期为一恒定值。一级消除动力学可有如下特点：①体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。②药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。③绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t后，体内药物可基本消除干净。④每隔一个t给药一次，则体内药量（或血药浓度）可逐渐累积，经过5个t后，消除速度和给药速度相等，达到稳态。