药物经肝代谢的结果是使药理活性改变，由具活性药物转化为无活性的代谢物，称为灭活；而由无活性药物变为活性药物，或活性较低变为活性较强药物称为活化。药物经肝代谢后作用一般降低或完全消失，但也有经代谢后药理作用或毒性反而增高者。药物的生物转化通常分为Ⅰ相和Ⅱ相反应。Ⅰ相反应使原形药生成极性增高的代谢产物。Ⅱ相结合反应生成具有高度极性的（使水溶性增强）、通常无活性的结合物后经肾排泄。因此，药物经肝代谢转化后都会极性增高。