药物在体内发生的结构变化称为生物转化，又称为药物代谢。药物代谢的结果是使药理活性改变，由具活性药物转化为无活性的代谢物，或由无活性药物变为活性药物，或活性较低变为活性较强药物称为活化。药物代谢是药物在体内消除的重要途径。药物在体内代谢的器官主要在肝脏。