氯喹主要用于控制疟疾症状；伯氨喹主要用于控制疟疾的复发和传播；乙胺嘧啶主要用于疟疾的病因性预防，乙胺嘧啶对疟原虫的二轻叶酸还原酶有较大的亲和力，并能抑制其活性，从而阻止四氢叶酸的生成，阻碍核酸的合成；磺胺类和砜类与对氨苯甲酸(PABA)竞争二氢叶酸合成酶，从而阻止疟原虫二氢叶酸的合成；两者合用，可增强疗效；奎宁主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟，尤其是严重的脑型疟。