(来学网)洋地黄毒苷抑制Na+,K+-ATP酶,增加细胞Na+浓度,通过Na+-Ca2+交换而导致细胞Ca2+浓度积聚,增加心肌收缩性和兴奋性,甚至造成严重心律失常。
  1. 下列不属于影响药物作用机体因素的是
    A.
    (来学网)年龄大小
    B.
    (来学网)性别
    C.
    (来学网)遗传种族
    D.
    (来学网)药物附加剂
    E.
    (来学网)病理因素
  2. 关于洋地黄毒苷的毒性反应的说法,正确的是
    A.
    (来学网)药物抑制氧的吸收、运输和利用导致的毒性
    B.
    (来学网)药物对组织细胞结构的损害作用
    C.
    (来学网)药物干扰代谢功能产生毒性
    D.
    (来学网)药物引起细胞功能紊乱导致的毒性
    E.
    (来学网)药物影响免疫功能导致的毒性
  3. 抗心律失常药盐酸胺碘酮属于
    A.
    (来学网)钠通道阻滞药
    B.
    (来学网)钾通道阻滞药
    C.
    (来学网)钙通道阻滞药
    D.
    (来学网)β受体阻断药
    E.
    (来学网)α受体阻断药
  4. 胺碘酮在体内的主要代谢反应类型是
    A.
    (来学网)氧化
    B.
    (来学网)还原
    C.
    (来学网)N-去乙基化
    D.
    (来学网)水解
    E.
    (来学网)脱羧
正确答案:
(1)D
(2)D
(3)B
(4)C
答案解析:
(1)本题考查的是影响药物作用的因素。药物附加剂属于引起药物不良反应的诱因,是药物因素,而不是机体因素。(2)本题考查的是药物毒性作用机制。洋地黄毒苷抑制Na+,K+-ATP酶,增加细胞Na+浓度,通过Na+-Ca2+交换而导致细胞Ca2+浓度积聚,增加心肌收缩性和兴奋性,甚至造成严重心律失常,属于药物引起细胞功能紊乱导致的毒性。(3)本题考查的是抗心律失常药物。按其药理作用机制分为四类:Ⅰ类,钠通道阻滞药;Ⅱ类,β受体阻断药;Ⅲ类,延长动作电位时程药物,通常指钾通道阻滞药;Ⅳ类,钙通道阻滞药。Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ类统称为作用于离子通道的抗心律失常药物。钾通道阻滞药的结构多样,盐酸胺碘酮为钾通道阻滞药的代表药物,属苯并呋喃类化合物;其它钾通道阻滞药大都是索他洛尔及N-乙酰普鲁卡因胺的衍生物,结构上均含有甲磺酰胺基团。(4)本题考查的是胺碘酮的体内代谢特点。体内分布广泛。在肝脏代谢,代谢反应主要为N-去乙基化,其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮,也具有相似的电生理活性,延长心肌动作电位时程和有效不应期。N-脱乙基胺碘酮与母体药物一样,两者均为高亲脂性化合物,可蓄积在多种器官和组织内。胺碘酮及其代谢物结构中含有碘原子,进一步代谢较困难,易于在体内产生积蓄,长期用药需谨慎。胺碘酮结构与甲状腺素类似,含有碘原子,可影响甲状腺素代谢。