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专业:
045-医院药学
046-临床药学
题库:
医学高级职称:医院药学
医院药学(副高)
医院药学(副高)
1461. 处方:浓薄荷水20ml,聚山梨酯-8020ml,95%乙醇600ml,纯化水加至1000ml。
1462. 纳米乳(曾称微乳)是粒径为10~100nm的乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散系统,其乳滴多为球形,大小比较均匀,透明或半透明,经热压灭菌或离心也不能使之分层,通常属热力学稳定系统。纳米乳也不易受血清蛋白的影响,在循环系统中的寿命很长,在注射24小时后油相25%以上仍然在血中。亚纳米乳(曾称亚微乳)粒100~500nm,外观不透明,呈浑浊或乳状,稳定性也不如纳米乳,虽可热压灭菌,但加热时间太长或数次加热,也会分层。
1463. 包合物是一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内的复合物,包合物的稳定性依赖于两种分子间范德华力的强弱。包合物的主分子可以是单分子如直链淀粉、环糊精等或以氢键结合的多分子聚合而成的晶格,如氢醌、尿素等。客分子的大小、分子形状应与主分子能提供的空间相适应,只有当主、客分子大小适当时,主、客分子间隙小,产生足够强度的范德华力,能够形成稳定的包合物。
1464. 处方:阿司匹林268g,对乙酰氨基酚136g,咖啡因33.4g,淀粉266g,淀粉浆(15%~17%)85g,滑石粉25g(5%),轻质液体石蜡2.5g,酒石酸2.7g,制成1000片。
1465. 微型包囊是近40年来应用于药物的新工艺、新技术,其制备过程通称微型包囊术,简称微囊化,系利用天然的或合成的高分子材料(囊材)作为囊膜壁壳,将固态药物或液态药物(囊心物)包裹而成药库型的微囊;也可使药物溶解和(或)分散在高分子材料中,形成骨架型微小球状实体,称微球。
1466. 静脉注射用脂肪乳处方:精制大豆油150g,精制大豆磷脂15g,注射用甘油25g,注射用水加至1000ml。制备方法:称取豆磷脂15g,高速组织捣碎机捣碎后,加甘油25g及注射用水400ml,在氮气流下搅拌至形成半透明状的磷脂分散体系;放入二步高压匀化机,加入精制豆油与注射用水,在氮气流下匀化多次后经出口流入乳剂收集器内;乳剂冷却后,于氮气流下经垂熔滤器过滤,分装于玻璃瓶内,充氮气,瓶口中加盖涤纶薄膜、橡胶塞密封后,加轧铝盖;水浴预热90℃左右,于121℃灭菌15分钟,浸入热水中,缓慢冲入冷水,逐渐冷却,置于4~10℃贮存。
1467. 缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两种。药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中,则形成骨架型缓、控释制剂;药物被包裹在高分子聚合物膜内,则形成贮库型缓、控释制剂。两种类型的缓、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换作用。
1468. 灭菌是注射剂生产过程中的重要环节,不同物品适合的灭菌方法不同。
1469. 痱子粉是常用的外用散剂。处方:薄荷脑6g,樟脑6g,硼酸150g,氧化锌120g,滑石粉718g,制成1000g。
1470. 固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术。难溶性药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性或难溶性或肠溶性材料中呈固体分散体。固体分散体的溶出速率在很大程度上取决于所用载体材料的特性。载体材料应具有下列条件:无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化、不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、价廉易得。
1471. 为克服普通制剂的有效血药浓度维持时间短的缺陷,出现了长效注射剂,口服长效给药系统,缓、控释制剂,经皮给药系统等一系列新的制剂。由于缓、控释制剂的特点,其市场应用前景看好。缓释制剂是指口服给药后能在机体内缓慢释放药物,能达到有效血药浓度,并能维持相当长时间的制剂。控释制剂是指释药速度仅受给药系统本身的控制,而不受外界条件,如pH、酶、离子、胃肠蠕动等因素的影响,按设计好的程序控制释药的制剂,如零级释药的渗透泵,脉冲释药的微丸,结肠定位释药的片剂或胶囊以及自动调节释药的胰岛素给药器等。
1472. 药物传递系统(drugdeliverysystems,DDS)是指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式,在20世纪60年代以前的药剂学中称为剂型。如注射剂、片剂、胶囊剂、贴片、气雾剂等。随着科学的进步,剂型的发展已远远超越其原有的内涵,需要用药物传输系统或给药器这类术语加以表述,即原由药物与辅料制成的各种剂型已满足不了临床治疗的需要,有的将药物制成静脉滴注系统使用,有的则采用钛合金制成给药器植入体内应用,使临床用药更理想化。
1473. 靶向制剂亦称靶向给药系统(targetingdrugdeliverysystem,TDDS),是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统,病变部位常被形象的称为靶部位,它可以是靶组织、靶器官,也可以是靶细胞或细胞内的某靶点。靶向制剂不仅要求药物到达病变部位,而且要求具有一定浓度的药物在这些靶部位滞留一定的时间,以便发挥药效,成功的靶向制剂应具备定位、浓集、控释、无毒及可生物降解等要素。
1474. 呋喃西林栓用于治疗宫颈炎。处方:呋喃西林粉1g,维生素E10g,维生素A20万U,羟苯乙酯0.5g,50%乙醇50ml,聚山梨酯-8010ml,甘油明胶加至1000g,共制240枚。制备方法:取呋喃西林粉加乙醇煮沸溶解,加入羟苯乙酯搅拌溶解,再加适量甘油搅匀,缓缓加入明胶甘油基质中,保温待用。另取维生素E及维生素A混合后加入聚山梨酯,搅拌均匀后,缓缓搅拌下加至上述保温基质中,充分搅拌,保温55℃,灌模,每枚重4g。
1475. 片剂常用的辅料包括填充剂、润湿剂与粘合剂、崩解剂和润滑剂。
1476. 鱼肝油乳剂处方:鱼肝油500ml,阿拉伯胶细粉125g,西黄蓍胶细粉7g,糖精钠0.1g,挥发杏仁油1ml,羟苯乙酯0.5g,蒸馏水加至1000ml。制备方法:将阿拉伯胶与鱼肝油研匀,一次加入250ml蒸馏水,用力沿一个方向研磨制成初乳,加糖精钠水溶液﹑挥发杏仁油﹑羟苯乙酯醇液,再缓缓加入西黄蓍胶胶浆,加蒸馏水至全量,搅匀,即得。
1477. 注射剂和滴眼剂最重要的质量要求之一是其渗透压应与血浆或泪液等渗。
1478. 目前对适合制备缓控释口服制剂的药物没有明确的限定,应视临床治疗需要而定。一些原先认为不宜制成缓、控释制剂的药物也已经被制成缓、控释制剂使用,如:①生物半衰期很短(t1/2<1小时,如硝酸甘油)或很长(t1/2>12小时,如地西泮)的药物;②抗生素:过去认为抗生素制成缓、控释制剂后容易导致细菌的耐药性,而目前已有头孢氨苄缓释胶囊和克拉霉素缓释片等上市;③首关作用强的药物,如美托洛尔和普罗帕酮等;④一些成瘾性强的药物也可制成缓释制剂,以适应特殊医疗的需要。
1479. 坎地沙坦酯常用于治疗原发性高血压,其绝对生物利用度为15%,为了更好地发挥其降压作用,提高生物利用度,常利用固体分散体技术制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体。以聚乙二醇-6000、泊洛沙姆-188为混合载体的速释型固体分散体与物理混合物对比,药物的溶出速率和溶出量明显提高,坎地沙坦酯生物利用度增加。
1480. 应用包合技术研制药物的新剂型和新品种,近年来有不少报道。如难溶性药物前列腺素E经包合后溶解度大大提高,并可制成注射用粉末。盐酸雷尼替丁具有不良臭味,制成包合物加以改善,可提高患者用药的顺应性。陈皮挥发油制成包合物后,可粉末化且可防止挥发。将诺氟沙星制成环糊精包合物胶囊后,起效快,相对生物利用度提高到141.6%。用研磨法制得维A酸-环糊精包合物后,其稳定性明显提高,不良反应明显降低。异山梨醇酯-二甲基环糊精包合物片剂的血药水平可维持相当长时间,具有明显的缓释性。
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