答案部分

一、最佳选择题

1、

【正确答案】 B

【答案解析】 考查重点是抗肿瘤药物的临床应用。环磷酰胺对恶性淋巴瘤疗效最好。

2、

【正确答案】 A

【答案解析】 直接破坏DNA阻止其复制的烷化剂有环磷酰胺、司莫司汀、塞替派等。

3、

【正确答案】 E

【答案解析】 应对口腔黏膜反应：应对措施：(1)进行有效的口腔护理，(2)真菌感染应用制霉菌素液漱口，(3)局部应用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂，并应用氯已定口腔溃疡膜等。

4、

【正确答案】 D

【答案解析】 铂类化合物可与DNA结合，破坏其结构与功能，为细胞周期非特异性药，抗瘤谱非常广泛，常用药物有顺铂、卡铂和奥沙利铂。顺铂是实体瘤首选药之一;卡铂与顺铂相似，奥沙利铂是胃肠道癌的常用药，是结、直肠癌的首选药之一，与顺铂、卡铂无交叉耐药性。

5、

【正确答案】 D

【答案解析】 关注顺铂所致的肾毒性：肾毒性是顺铂化疗最常见、最严重的并发症之一，个别患者可致不可逆的肾衰竭。

顺铂与可能损害肾功能的药物(氨基苷、两性霉素B，甲氨蝶呤、博来霉素)合用有肾毒性叠加作用。

6、

【正确答案】 A

【答案解析】 奥沙利铂的神经毒是剂量依赖性的。

7、

【正确答案】 B

【答案解析】 顺铂是非小细胞肺癌、头颈等实体瘤首选药之一。

8、

【正确答案】 D

【答案解析】 依立替康的禁忌症：对本品过敏者、慢性肠炎或肠梗阻者、胆红素超过正常值上限1.5倍者、严重骨髓功能衰竭者、WHO行为状态评分>2者、妊娠及哺乳期妇女。

9、

【正确答案】 B

【答案解析】 应用依立替康治疗期间，每周应查全血细胞计数，还要监测肝功能，观察患者是否腹泻，对有急性、严重的胆碱能综合症患者，下次使用本品时应预防性使用阿托品。

10、

【正确答案】 E

【答案解析】 羟喜树碱一般使用0.9%氯化钠注射液溶解和稀释。

11、

【正确答案】 A

【答案解析】 其抑制剂分为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，依立替康、拓扑替康、羟喜树碱和拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，依托泊苷、替尼泊苷。

12、

【正确答案】 C

【答案解析】 拓扑异构酶I抑制剂的代表药有依立替康、拓扑替康、羟喜树碱;拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的代表药有依托泊苷、替尼泊苷。

13、

【正确答案】 B

【答案解析】 氟胞嘧啶主要用于真菌的治疗，不属于抗肿瘤药物。

14、

【正确答案】 D

【答案解析】 抗肿瘤药物作用主要针对细胞分裂，使用过程中会影响到正常组织细胞，在杀伤恶性肿瘤细胞的同时，对某些正常的组织也有一定程度的损害。主要表现在骨髓毒性，出现白细胞减少，对感染的抵抗力降低。

15、

【正确答案】 E

【答案解析】 甲氨蝶呤与二氢叶酸还原酶有高亲和力，可竞争性地与二氢叶酸还原酶结合，阻止二氢叶酸还原成四氢叶酸，而影响DNA的合成，抑制肿瘤细胞的增殖。

16、

【正确答案】 B

【答案解析】 抗代谢药包括：(1)二氢叶酸还原酶抑制剂：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。(3)嘌呤核苷合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。(4)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。(5)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。常用药物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。

17、

【正确答案】 A

【答案解析】 应用甲氨蝶呤应监测肾毒性：为预防肾毒性可同时给予尿路保护药美司钠;大剂量使用甲氨蝶呤后，可利用正常细胞(5～7天)与肿瘤细胞(7～10天)复苏时间差，用亚叶酸钙解救，可提高疗效减少不良反应。

18、

【正确答案】 E

【答案解析】 本类药的毒性主要是骨髓抑制和心脏毒性，如多柔比星特异毒性是心脏毒性。

19、

【正确答案】 D

【答案解析】 注意监护心脏毒性

(1)本类药慎用于心脏病、高血压等患者，

(2)必须用专属性级强的解毒剂右雷佐生。

20、

【正确答案】 E

【答案解析】 长春新碱主要作用于细胞周期的M期，同样作用于本期的还有长春碱、紫杉醇等。

二、配伍选择题

1、

【正确答案】 C

【答案解析】 环磷酰胺可出现出血性膀胱炎，尤其在大剂量给药和既往接受盆腔放疗的患者易发生，可预防性给予美司钠。

【正确答案】 A

【答案解析】 紫杉醇因其以特殊溶剂聚乙烯醇蓖麻油进行溶解而可能导致严重的超敏反应，需常规进行糖皮质激素、抗组胺药和组胺H2受体阻断剂的预处理，以防止严重的超敏反应。

【正确答案】 D

【答案解析】 依立替康的典型不良反应：迟发性腹泻和中性粒细胞减少为依立替康的剂量限制性毒性。迟发性腹泻多发生在给药后5天，平均持续4天，严重者致死。血液系统可见中性粒细胞减少、血小板计数减少、贫血、乙酰胆碱综合征。

【正确答案】 E

【答案解析】 博来霉素常见间质性肺炎、白细胞计数减少;少见食欲减退、呕吐、厌食、口内炎、腹泻、皮疹、荨麻疹、发热伴红皮症;罕见过敏性休克。

【正确答案】 B

【答案解析】 柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星及米托蒽醌等蒽环类抗肿瘤药可致氧自由基形成，与其心脏毒性有关，表现为剂量累积性的心肌炎，引起迟发性严重心力衰竭，心电图呈室上性心动过速、室性前期收缩、ST-T段改变，多发生于多柔比星总量大于400mg/m2、表柔比星大于900mg/m2的患者。一般认为，表柔比星和吡柔比星的心脏毒性低于多柔比星。

2、

【正确答案】 D

【答案解析】 阿糖胞苷抗代谢药包括：(1)二氢叶酸还原酶抑制剂：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。(3)嘌呤核苷合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。(4)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。(5)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。常用药物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。

【正确答案】 B

【答案解析】 长春碱此类药物通过与微管蛋白结合，阻止微管装配并阻碍纺缍体形成，使细胞分裂停止于M期，因此是M期细胞周期特异性药物。大剂量长春新碱亦可杀伤S期细胞。各药之间无交叉耐药性。

【正确答案】 A

【答案解析】 顺铂属于金属配合物类，铂类的抗肿瘤药物。

【正确答案】 E

【答案解析】 环磷酰胺不良反应有骨髓抑制、胃肠道反应、出血性膀胱炎及脱发等。

3、

【正确答案】 B

【答案解析】 丝裂霉素与利血平、萝芙木、氯丙嗪三种药之一合用，均使后者作用加强或延长。

【正确答案】 C

【答案解析】 丝裂霉素与维生素C、维生素B、维生素B6等配伍后静脉应用时，可使丝裂霉素疗效显著下降。

【正确答案】 D

【答案解析】 丝裂霉素与他莫昔芬合用，可增加溶血性尿毒症的发生危险。

【正确答案】 E

【答案解析】 丝裂霉素与多柔比星合用可增加心脏毒性，建议多柔比星的总量限制在按体表面积450mg/m2以下。

4、

【正确答案】 D

【答案解析】 依托泊苷的化疗指数较高，对单核细胞白血病有效，完全缓解率也高;对小细胞肺癌有显著疗效，为小细胞肺癌化疗首选药。

【正确答案】 C

【答案解析】 替尼泊苷脂溶性高，可以透过血-脑屏障，为脑瘤的首选药。

【正确答案】 A

【答案解析】 博来霉素类抗肿瘤药是一类天然存在的糖肽类抗肿瘤抗生素。这类药物直接作用于肿瘤细胞的DNA，使DNA链断裂和裂解，最终导致肿瘤细胞死亡。

【正确答案】 B

【答案解析】 环磷酰胺可出现出血性膀胱炎，尤其在大剂量给药和既往接受盆腔放疗的患者易发生，可预防性给予美司钠。

【正确答案】 E

【答案解析】 奥沙利铂的神经毒性(包括感觉周围神经病)是剂量依赖性的，在累积量超过800mg/m2时，在部分患者可导致永久性感觉异常和功能障碍。为减低神经毒性可口服维生素B1、B6和烟酰胺等。

5、

【正确答案】 B

【答案解析】 巯嘌呤属于抗代谢药的嘌呤核苷合成酶抑制剂。

【正确答案】 C

【答案解析】 紫杉醇作用机制独特，处于聚合状态的微管蛋白是其作用靶点，妨碍纺锤体的形成，阻止细胞的正常分裂，使细胞停止于G2/M期。

【正确答案】 A

【答案解析】 乳腺癌细胞的胞浆内存在雌激素受体，他莫昔芬和雌激素均可自由地通过细胞膜，并与雌激素竞争性结合胞浆内的雌激素受体，形成他莫昔芬-受体蛋白复合物。

【正确答案】 D

【答案解析】 酪氨酸激酶抑制剂可作为ATP与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂，也可作为酪氨酸的类似物，阻断酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。代表药吉非替尼、厄洛替尼等。

6、

【正确答案】 A

【正确答案】 B

【正确答案】 C

【正确答案】 E

【答案解析】 抗代谢药包括：(1)二氢叶酸还原酶抑制剂：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。(3)嘌呤核苷合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。(4)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。(5)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。

7、

【正确答案】 A

【答案解析】 大剂量应用甲氨蝶呤后，用亚叶酸钙解救，可减轻本品所致的黏膜损害和骨髓抑制。

【正确答案】 B

【答案解析】 糖皮质激素可使淋巴细胞溶解，以致淋巴结、脾及胸腺中淋巴细胞耗竭。

【正确答案】 D

【答案解析】 抗雄激素类药的代表药为氟他胺。该药是一种非甾体的雄激素拮抗剂，适用于晚期前列腺癌患者。其作用机制为此药与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体，组织细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。

【正确答案】 E

【答案解析】 门冬酰胺酶为影响氨基酸供应、阻止蛋白质合成的药物。可降解血中门冬酰胺，使瘤细胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白质。

8、

【正确答案】 A

【答案解析】 多柔比星与β受体阻断剂合用，可能增加心脏毒性;

【正确答案】 C

【答案解析】 多柔比星与可能致肝功损害的药物配伍使用，可增加本品的肝毒性;

【正确答案】 D

【答案解析】 多柔比星与阿糖胞苷同用可导致坏死性结肠炎;

【正确答案】 E

【答案解析】 多柔比星与肝素、头孢菌素等同用易产生沉淀。

9、

【正确答案】 D

【答案解析】 他莫昔芬是目前临床上最常用的内分泌治疗药，主要用于治疗乳腺癌(ER阳性者，绝经前、后均可使用)、化疗无效的晚期卵巢癌和晚期子宫内膜癌。

【正确答案】 C

【答案解析】 芳香氨酶抑制剂主要包括来曲唑和阿那曲唑。芳香氨酶抑制剂通过抑制芳香化酶的活性，阻断卵巢以外的组织雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素，达到抑制乳癌细胞生长，治疗肿瘤的目的。由于其不能抑制卵巢功能，故不能用于绝经前乳腺癌患者。

【正确答案】 B

【答案解析】 抗雄激素类药的代表药为氟他胺。该药是一种非甾体的雄激素拮抗剂，适用于晚期前列腺癌患者。其作用机制为此药与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体，组织细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。

【正确答案】 A

【答案解析】 单克隆抗体抗肿瘤药(简称单抗药)在癌症治疗方面最突出的优点是选择性“杀灭”，就是只对癌细胞起作用而对正常体细胞几乎没有伤害，从而有效地抑制癌细胞的增长和扩散，并大幅度降低毒副作用。

【正确答案】 A

【答案解析】 单抗药为大分子蛋白质，静脉滴注蛋白可致患者发生过敏样反应或其他超敏反应。

10、

【正确答案】 C

【答案解析】 属于酪氨酸激酶抑制剂的是：吉非替尼、厄洛替尼。

【正确答案】 A

【答案解析】 干扰转录过程和组织RNA合成的药物：多柔比星、柔红霉素。

【正确答案】 B

【答案解析】 破坏DNA的烷化剂：环磷酰胺、塞替派。

【正确答案】 E

【答案解析】 拓朴异构酶抑制剂：羟喜树碱、伊立替康、依托泊苷。

【正确答案】 D

【答案解析】 二氢叶酸还原酶抑制剂：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。

11、

【正确答案】 B

【答案解析】 高度致吐级别：呕吐发生频率大于90%，即有90%的患者用药后会发生呕吐。高度致吐级别的化疗药有顺铂、达卡巴肼、卡莫司汀、环磷酰胺(≥1500mg/m2)、氮芥以及一些联合的化疗方案，如AC、CHOP、R- CHOP、ICE。

【正确答案】 A

【答案解析】 中度致吐级别：呕吐发生频率为31%～90%。中度致吐致级别的化疗药有卡铂、环磷酰胺(<1500mg/m2)、异环磷酰胺、多柔比星、柔红霉素、表柔比星、紫杉醇、阿糖胞苷、奥沙利钼、伊立替康、拓扑替康、培美曲塞、甲氨蝶呤(≥200mg/ m2)。

【正确答案】 C

【答案解析】 多低度致吐级别：呕吐发生频率为10%～30%。低度致吐的化疗药有依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟达拉滨、氟尿嘧啶、吉西他滨、多西他赛、博来霉素、长春碱、长春新碱、长春瑞滨、紫杉醇、米托蒽醌、丝裂霉素、苯丁酸氮芥等。