醛固酮进入远曲小管和集合管上皮细胞后，与胞浆内受体结合，形成激素-受体复合体，后者通过核膜，与核中DNA特异性结合位点相互作用，调节特异性mRNA转录，最终合成多种醛固酮诱导蛋白，进而使管腔膜对Na^+的通透性增大，线粒体内ATP合成和管周膜上钠泵的活动性增加。从而导致对Na^+的重吸收增强，对水的重吸收增加，K⁺的排出量增加（C对）。