卡马西平最初即用于治疗三叉神经痛，上世纪70年代开始用于抗癫痫；巴比妥类药（苯巴比妥）和阿片类镇痛药（吗啡）不适用于治疗三叉神经痛；非阿片类镇痛药（阿司匹林）对三叉神经痛无效；三叉神经局部麻醉可以使痛觉完全消失约2小时，但要求反复用药，因而也是不可行的。