局麻药主要作用于神经细胞膜。在正常情况下神经细胞膜的除极化有赖于Na+内流，局麻药可直接与电压门控的Na+通道相互作用而抑制Na+内流，阻止动作电位的产生和神经冲动的传导，产生局麻作用。局麻药阻滞Na+内流的作用具有使用依赖性，即开放的通道数目越多，其阻滞作用越大。因此，处于兴奋状态的神经开放的通道数目较多，较之静息的神经对局麻药更为敏感。