应用蛋白结合率高的药物时，当给药剂量增大使蛋白结合出现饱和，剂量上再有细微的改变就会使游离药物浓度产生很大的变化，或者同时给予另一种蛋白结合能力更强的药物后，由于竞争作用将其中一个蛋白结合能力较弱的药物置换下来，使游离药物浓度增大，会影响药物的清除率，半衰期，表观分布容积。