关于头孢吡肟[化学结构如下]构效关系的说法,正确的有()。(来学网)
  • A.
    (来学网)头孢吡肟C3位含氮的季铵盐结构,可以增强药物对细胞的穿透能力,抗菌活性强
  • B.
    (来学网)头孢吡肟7位的氨基侧链上的α-[2-氨基噻唑]-α-甲氧氨亚基乙酰基取代,对β-内酰胺酶稳定
  • C.
    (来学网)6,7位均为R构型,若发生构型翻转,其抗菌活性增强
  • D.
    (来学网)头孢吡肟C3位的取代基,影响药物的药代动力学性质
  • E.
    (来学网)2位的羧基不是活性必需基团,可以去除或酯化,对活性无影响
正确答案:
ABD
答案解析:
头孢吡肟本品7位的氨基侧链上以α-(2-氨基噻唑)-α-甲氧亚胺基乙酰基取代,3位上甲基四氢吡咯鎓盐衍生物,对革兰阳性、革兰阴性和需氧菌均有很强的活性,杀菌力较第三代强,对β-内酰胺酶稳定。