硝酸异山梨酯进入人体后很快被代谢为2-单硝酸异山梨酯和5-硝酸异山梨酯，两者均具有抗心绞痛活性，但t1/2分别为1.8～2小时和5～7.6小时。舌下含化2.5~5mg，Tmax为6分钟，t1/2为45分钟，有效作用时间持续10～60分钟。由于5-硝酸异山梨酯的半衰期长，加之硝酸异山梨酯为二硝酸酯脂溶性大，易透过血-脑屏障，有头痛的不良反应，现将5-单硝酸异山梨酯开发为临床用药，名为单硝酸异山梨酯，本药水溶性增大，副作用降低。