(来学网)高血压是常见的循环系统慢性疾病,发病率高,近年来发病人群有年轻化的趋势,而中老年人群中的高血压患者往往伴随着糖尿病、心律失常、高血脂等多种慢性疾病。高血压治疗药物种类繁多,其中普利类药物是临床常用的抗高血压药物,往往作为高血压的起始治疗药物。当患者出现严重干咳的不良反应时;可选择将普利类换成沙坦类药物。而高血压患者伴有心律失常症状时,则可以选择洛尔类β受体拮抗药进行治疗。
  1. 具有苯丁酸酯和引哚羧酸结构,在肝脏水解后以二酸形式发挥药效的药物是
    A.
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    B.
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    C.
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    D.
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    E.
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  2. 依那普利可口服给药,而依那普利拉只能注射,其原因不包括
    A.
    (来学网)依那普利的酯基具有脂溶性
    B.
    (来学网)依那普利多为非离子形式
    C.
    (来学网)依那普利拉的羧基为非解离基团
    D.
    (来学网)依那普利拉的羧基水溶性高
    E.
    (来学网)依那普利拉的仲胺被羧基离子化
  3. 分子中不含四氮唑基团,且基本以原型排泄,适用于高血压伴肾功能障碍者使用的药物是
    A.
    (来学网)替米沙坦
    B.
    (来学网)坎地沙坦酯
    C.
    (来学网)缬沙坦
    D.
    (来学网)依普罗沙坦
    E.
    (来学网)氯沙坦
  4. 具有长效β1受体拮抗作用,且是该类药物中选择性最高的药物之一的是
    A.
    (来学网)阿替洛尔
    B.
    (来学网)纳多洛尔
    C.
    (来学网)阿普洛尔
    D.
    (来学网)艾司洛尔
    E.
    (来学网)普萘洛尔
正确答案:
(1)B
(2)C
(3)D
(4)A
答案解析:
(1)本题考查血管紧张素转换酶抑制药。B选项为群哚普利,具有苯丁酸酯和吲哚羧酸结构,识别点在于同时具有苯环和吲哚环,且苯环上的羧酸成酯,需要在肝脏水解为二羧酸化合物才能起效。故本题的正确答案为B。(2)本题考查药物结构中的取代基对生物活性的影响。依那普利拉为依那普利酯键水解的产物,具有双羧基。由于羧基的解离,在小肠内,依那普利拉结构中的仲胺易被离子化,与邻近的羧基形成两性离子,导致其亲脂性低和口服生物利用度较低,口服吸收极差,故只能静脉注射给药;而依那普利在体内主要以非离子形式存在,其酯键具有较大的脂溶性,因此口服较好。故本题的正确答案为C。(3)本题考查血管紧张素Ⅱ受体拮抗药。在血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(沙坦类药物)中,替米沙坦和依普罗沙坦用羧基取代了酸性的四氮唑结构。其中依普罗沙坦不经CYP450代谢,基本以原型药物形式排泄,耐受性好,适用于高血压伴肾功能障碍者。而替米沙坦可通过葡糖苷酸结合代谢。故本题的正确答案为D。(4)本题考查β受体拮抗药。β受体拮抗药分为非选择性β受体拮抗药和选择性β1受体拮抗药两类。普萘洛尔、纳多洛尔和阿普洛尔属于非选择性β受体拮抗药。阿替洛尔和艾司洛尔属于选择性β1受体拮抗药,其中阿替洛尔是长效β1受体拮抗药,无内在拟交感活性和膜稳定性,是这类型药物中选择性最高的品种之一。故本题的正确答案为A。