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(来学网)
高血压是常见的循环系统慢性疾病,发病率高,近年来发病人群有年轻化的趋势,而中老年人群中的高血压患者往往伴随着糖尿病、心律失常、高血脂等多种慢性疾病。高血压治疗药物种类繁多,其中普利类药物是临床常用的抗高血压药物,往往作为高血压的起始治疗药物。当患者出现严重干咳的不良反应时;可选择将普利类换成沙坦类药物。而高血压患者伴有心律失常症状时,则可以选择洛尔类β受体拮抗药进行治疗。
具有苯丁酸酯和引哚羧酸结构,在肝脏水解后以二酸形式发挥药效的药物是
A.
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B.
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C.
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D.
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E.
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依那普利可口服给药,而依那普利拉只能注射,其原因不包括
A.
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依那普利的酯基具有脂溶性
B.
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依那普利多为非离子形式
C.
(来学网)
依那普利拉的羧基为非解离基团
D.
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依那普利拉的羧基水溶性高
E.
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依那普利拉的仲胺被羧基离子化
分子中不含四氮唑基团,且基本以原型排泄,适用于高血压伴肾功能障碍者使用的药物是
A.
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替米沙坦
B.
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坎地沙坦酯
C.
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缬沙坦
D.
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依普罗沙坦
E.
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氯沙坦
具有长效β1受体拮抗作用,且是该类药物中选择性最高的药物之一的是
A.
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阿替洛尔
B.
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纳多洛尔
C.
(来学网)
阿普洛尔
D.
(来学网)
艾司洛尔
E.
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普萘洛尔
正确答案:
(1)B
(2)C
(3)D
(4)A
答案解析:
(1)本题考查血管紧张素转换酶抑制药。B选项为群哚普利,具有苯丁酸酯和吲哚羧酸结构,识别点在于同时具有苯环和吲哚环,且苯环上的羧酸成酯,需要在肝脏水解为二羧酸化合物才能起效。故本题的正确答案为B。(2)本题考查药物结构中的取代基对生物活性的影响。依那普利拉为依那普利酯键水解的产物,具有双羧基。由于羧基的解离,在小肠内,依那普利拉结构中的仲胺易被离子化,与邻近的羧基形成两性离子,导致其亲脂性低和口服生物利用度较低,口服吸收极差,故只能静脉注射给药;而依那普利在体内主要以非离子形式存在,其酯键具有较大的脂溶性,因此口服较好。故本题的正确答案为C。(3)本题考查血管紧张素Ⅱ受体拮抗药。在血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(沙坦类药物)中,替米沙坦和依普罗沙坦用羧基取代了酸性的四氮唑结构。其中依普罗沙坦不经CYP450代谢,基本以原型药物形式排泄,耐受性好,适用于高血压伴肾功能障碍者。而替米沙坦可通过葡糖苷酸结合代谢。故本题的正确答案为D。(4)本题考查β受体拮抗药。β受体拮抗药分为非选择性β受体拮抗药和选择性β1受体拮抗药两类。普萘洛尔、纳多洛尔和阿普洛尔属于非选择性β受体拮抗药。阿替洛尔和艾司洛尔属于选择性β1受体拮抗药,其中阿替洛尔是长效β1受体拮抗药,无内在拟交感活性和膜稳定性,是这类型药物中选择性最高的品种之一。故本题的正确答案为A。
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