双氯芬酸钠是芳基乙酸类药物中具有标志性的代表药物,抗炎、镇痛和解热作用很强。结构如下图。双氯芬酸钠口服吸收迅速且完全,2~3小时血浆药物浓度达峰值,血浆蛋白结合率为99.5%,约为2小时。大约50%药物在肝脏内发生首关代谢,口服生物利用度只有50%~60%。
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  1. 双氯芬酸钠在非甾体药物中剂量最小,其作用机制主要是
    A.
    (来学网)仅抑制环氧化酶的活性,阻断前列腺素的生物合成
    B.
    (来学网)抑制环氧化酶的活性,还能抑制5-脂氧合酶
    C.
    (来学网)促进花生四烯酸与三酰甘油解离
    D.
    (来学网)仅抑制5-脂氧合酶
    E.
    (来学网)羟基化代谢物增强活性
  2. 双氯芬酸含有二苯胺片段,代谢产物与体内蛋白发生亲核取代引发肝脏毒性。该代谢产物是
    A.
    (来学网)亚胺-醌
    B.
    (来学网)p-醌或o-醌
    C.
    (来学网)酰基硫脲
    D.
    (来学网)酰基葡醛酸酯
    E.
    (来学网)苯基丙烯醛
  3. 按照生物药剂学分类系统,双氯芬酸属于
    A.
    (来学网)高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物
    B.
    (来学网)高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物
    C.
    (来学网)低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物
    D.
    (来学网)低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物
    E.
    (来学网)低溶解度、高渗透性的亲水性分子药物
  4. 双氯芬酸钠的口服生物利用度只有50%~60%,为降低首关效应,提高生物利用度宜选用的给药剂型是
    A.
    (来学网)片剂
    B.
    (来学网)颗粒剂
    C.
    (来学网)凝胶剂
    D.
    (来学网)散剂
    E.
    (来学网)口服溶液剂