(来学网)药物在消化道和肝中发生生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原形药物量减少的现象,称为首关效应。
  1. 可避免首关效应的片剂是()。
    A.
    (来学网)泡腾片
    B.
    (来学网)口含片
    C.
    (来学网)舌下片
    D.
    (来学网)肠溶片
    E.
    (来学网)分散片
  2. 为使栓剂避免肝首关效应,其直肠中最佳用药部位是()。
    A.
    (来学网)距肛门口2cm
    B.
    (来学网)距肛门口6~8cm
    C.
    (来学网)接近直肠上静脉
    D.
    (来学网)接近直肠下静脉
    E.
    (来学网)接近肛门括约肌
  3. 硝酸甘油首关效应很强,宜设计成的制剂是()。
    A.
    (来学网)缓释制剂
    B.
    (来学网)控释制剂
    C.
    (来学网)定位释药制剂
    D.
    (来学网)口腔给药制剂
    E.
    (来学网)肠溶制剂
  4. 无明显首关效应的药物是
    A.
    (来学网)普萘洛尔
    B.
    (来学网)利多卡因
    C.
    (来学网)卡马西平
    D.
    (来学网)硝酸甘油
    E.
    (来学网)吗啡
正确答案:
(1)C
(2)A
(3)D
(4)C
答案解析:
(1)舌下片是指置于舌下能迅速溶化,药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂,给药基本途径为肠外途径,可以避开肝脏的首过效应以及胃肠道的破坏和降解。本题选C。(2)栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收,当栓剂塞入距肛门口2cm处时,其给药量的50%-70%可不经过门脉系统。所以,使用时应塞入距肛门口2cm处为妥。(3)口腔粘膜较鼻粘膜厚,但无角质层,由于面颊部血管丰富,药物吸收后可经颈静脉、上腔静脉直接进入全身循环,可避免胃肠消化液及肝的首过作用。本题选D。(4)卡马西平口服吸收缓慢,主要在肝脏代谢,其代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,因其在肝脏的代谢产物与原形药的药理活性相似,故其首关消除不明显。本题选C。