清除率（clearance，CL）定义为：单位时间内，由消除器官完全有效地清除含药液体的体积，其单位通常为mL·（min·kg）^-1或L·（h·kg）^-1。药物尿清除率是药物化学工作者进行结构改造过程中需要考虑的最重要的药代参数之一，因为它决定了药物分子的半衰期、口服生物利用度等其他药代参数。同时，在确定合适的给药剂量时，也需要考虑药物分子的清除率。清除率与分布容积（Vd）共同决定了药物的消除速率（kel），并最终影响到药物的半衰期（t1/2），因此具体到每个人，不论用什么药，并非尿清除率都大致接近。通过分布容积与清除率估算半衰期的公式：CL≈Vd*Kel，t1/2≈In2*Vd/CL，由此可见，药物清除速度常数k的大小与尿清除率呈正比，与表观分布容积呈正比。