1.指导临床合理用药、提高临床治疗水平开展TDM，临床医师不再按原来传统经验模式开固定的处方，尤其是对治疗指数窄的药物及中毒症状易与疾病本身相混淆的药物进行TDM研究，调整给药方案，对提高药物疗效、减少或避免毒性反应的发生具有重要意义。
2.确定合并用药的原则药物的相互作用，特别是新上市药物的相互作用尚不清楚，盲目合并用药会造成药源性疾病增多。开展TDM对确定合并用药原则具有重要意义。
3.开展TDM对防止药物过量中毒和药物急性过量中毒的诊断具有重要意义。
4.有些药物血药浓度与效应有较好的相关性，但临床用药已达最大剂量尚不见疗效，是否临床诊断正确，开展TDM研究具有重要意义。
5.TDM研究可作为医疗差错或事故的鉴定依据和评价病人是否按医嘱处方用药的手段。