罗沙替丁是一种组胺H2受体拮抗剂。组胺的H2作用是通过与受体结合的腺苷环化酶，使细胞内的CAMP水平上升，从而活化质子泵，促使胃酸分泌。组胺的两大主要的H2作用为①促进胃酸分泌作用；②免疫抑制作用；而H2受体拮抗剂竞争性拮抗这一些作用。其结构为，不含带硫的四原链。