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(来学网)
哌啶类H1受体拮抗药中,有些因心脏不良反应撤出市场但其活性代谢产物却具有比原形药物更强的抗组胺作用和更低的心脏毒性。这些活性代谢产物有()
A.
(来学网)
非索非那定
B.
(来学网)
诺阿司咪唑
C.
(来学网)
依巴斯汀
D.
(来学网)
咪唑斯汀
E.
(来学网)
左卡巴斯汀
正确答案:
AB
答案解析:
对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响:一些抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药阻断hERG通道引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速(TdP)。如特非那定和阿司咪唑。药物导致的获得性长Q-T间期综合征(LQTS)已成为已上市药品撤市的主要原因。ICH提出药物安全性评价要包括对心脏复极和Q-T间期的影响,要求新药上市前需进行hERG抑制作用的研究。特非那定和阿司咪唑后继有人。非索非那定、诺阿司咪唑。
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