(来学网)羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点。以下关于羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药(简称为他汀类药物)构效关系的叙述,错误的是
- A.
(来学网)3,5-二羟基羧酸是药效团,形成内酯则为前药,须经水解后才能起效
- B.
(来学网)他汀类的骨架可由吡咯、吡啶、嘧啶、苯环、萘环、茚环等置换,仅起骨架支撑作用
- C.
(来学网)骨架用吲哚环替代,得到第一个全合成的他汀类药物
- D.
(来学网)将洛伐他汀的内酯环开环,以及将六氢萘环2位的甲基用羟基取代而得到的是辛伐他汀
- E.
(来学网)用嘧啶环替代,并在嘧啶环上引入甲磺酰基,可增加与酶的结合能力,作用更强