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苯二氮䓬类药物基本结构如下,以下关于苯二氮䓬类药物构效关系的叙述,错误的是
(来学网)
A.
(来学网)
A环可以被其他杂环置换,仍可保留较好的活性
B.
(来学网)
B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团
C.
(来学网)
C环的苯环引入体积小的吸电子基团可使活性增强
D.
(来学网)
3位引入羟基后活性降低,但副作用也降低
E.
(来学网)
1,2位在酸性条件下易水解开环失去活性,但在碱性条件下又重新环合
正确答案:
E
答案解析:
本题考查苯二氮䓬类药物。4,5位双键在酸性条件下易水解开环失去活性,但在碱性条件下又重新环合恢复药效。1,2位在酸性条件下易水解开环失去活性,但在碱性条件无法重新环合。故本题的正确答案为E。A环可以被其他杂环置换,仍可保留较好的活性。B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团。C环的苯环引入体积小的吸电子基团可使活性增强。3位引入羟基后活性降低,但副作用也降低。
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