(来学网)甲基化反应是药物代谢中较为少见的代谢途径,但是对分解某些生物活性胺以及调节活化蛋白质、核酸等生物大分子的活性起到非常重要的作用。下列关于甲基化结合反应说法有误的是
  • A.
    (来学网)主要是降低被结合物的极性和亲水性
  • B.
    (来学网)叔胺化合物甲基化后生成季铵盐,有利于提高水溶性而排泄
  • C.
    (来学网)通过提高药物的生物活性方式增加排泄
  • D.
    (来学网)参与的基团有酚羟基、胺基、巯基
  • E.
    (来学网)支气管扩张药特布他林不发生甲基化反应
正确答案:
C
答案解析:
本题考查药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律。甲基化反应一般不用于体内外来物的结合排泄,而是降低这些物质的生物活性。故本题的正确答案为 C。甲基化反应通常能降低被结合物的极性和亲水性,只有叔胺化合物甲基化后生成季铵盐,有利于提高水溶性而排泄。参与的基团有酚羟基、胺基、巯基等。非儿茶酚胺结构的药物,一般不发生酚羟基的甲基化,如支气管扩张药特布他林含有两个间位酚羟基不发生甲基化反应。