纳洛酮(结构如下)是阿片受体的拮抗剂,是吗啡经过结构修饰所得,其主要发生结构修饰的位置是()
(来学网)
  • A.
    (来学网)3位羟基甲基化
  • B.
    (来学网)3位、6位羟基同时酯化
  • C.
    (来学网)17位N-甲基被烯丙基取代
  • D.
    (来学网)6位羟基甲基化
  • E.
    (来学网)3位、6位羟基同时氧化成酮
正确答案:
C
答案解析:
吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环J基甲基等取代后,导致吗啡样物质对受体的作用发生逆转,由激动剂变为拮抗剂。如烯丙吗啡、纳洛酮和纳曲酮,均无镇痛作用,都是阿片受体拮抗药。