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纳洛酮(结构如下)是阿片受体的拮抗剂,是吗啡经过结构修饰所得,其主要发生结构修饰的位置是()
(来学网)
A.
(来学网)
3位羟基甲基化
B.
(来学网)
3位、6位羟基同时酯化
C.
(来学网)
17位N-甲基被烯丙基取代
D.
(来学网)
6位羟基甲基化
E.
(来学网)
3位、6位羟基同时氧化成酮
正确答案:
C
答案解析:
吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环J基甲基等取代后,导致吗啡样物质对受体的作用发生逆转,由激动剂变为拮抗剂。如烯丙吗啡、纳洛酮和纳曲酮,均无镇痛作用,都是阿片受体拮抗药。
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