地西泮为长效苯二氮(来学网)类药物,能够增强脑中主要的抑制性神经递质GABA的效能,具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥和中枢性骨骼肌松弛的作用。主要用于抗焦虑,镇静催眠,抗癫痫和抗惊厥,还可用于治疗酒精戒断症状以及麻醉前给药等。
  1. 关于地西泮的化学结构式,正确的是()。
    A.
    (来学网)
    B.
    (来学网)
    C.
    (来学网)
    D.
    (来学网)
    E.
    (来学网)
  2. 根据化学结构,地西泮主要的化学降解途径是()。
    A.
    (来学网)氧化
    B.
    (来学网)水解
    C.
    (来学网)脱羧
    D.
    (来学网)聚合
    E.
    (来学网)异构化
  3. 地西泮代谢生成奥沙西泮,所发生的结构变化是()。
    A.
    (来学网)1位N-去甲基和了位羟基化
    B.
    (来学网)1位N-去甲基和6位羟基化
    C.
    (来学网)1位O-去甲基和6位羟基化
    D.
    (来学网)3位羟基化和6位F原子取代
    E.
    (来学网)1位O-去甲基和6位F原子取代
  4. 地西泮注射液与5%葡萄糖注射液配伍时,易析出沉淀的原因是()。
    A.
    (来学网)离子作用
    B.
    (来学网)pH的改变
    C.
    (来学网)直接反应
    D.
    (来学网)缓冲容量
    E.
    (来学网)溶剂组成改变
正确答案:
(1)B
(2)B
(3)A
(4)E
答案解析:
(1)A为扎来普隆,B为地西泮,C为氯丙嗦,D为地昔帕明,E为s三唑仑。(2)地西泮等苯二氮类药物的1,2位酰胺键和4,5位亚胺键在酸性条件下及受热时易发生1,2位或4,5位开环,两过程可同时进行,地西泮的最终开环产物为2甲氨基5氯二苯甲酮及甘氨酸。4,5位的开环反应是可逆性反应,在酸性条件下,发生水解开环。(3)(4)溶剂组成改变:含有非水溶剂的制剂与输液配伍,由于溶剂的改变使药物析出。如地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时,易析出沉淀。