第一个被评价的SGLT抑制药是从苹果树根皮中分离到的根皮苷，根皮苷选招性差和口服利用率低。为了克服根皮苷选择性差和口服利用率低的缺点，通过将根皮苷分子结构中的糖基部分转变为碳酸酯前药的形式，同时对芳香性糖配基进行结构修饰，开发了活性较好的0-糖苷类SGLT-2抑制药舍格列净（Sergliflozin）瑞格列净。