(来学网)喹诺酮类药物司帕沙星,其对金黄色葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍的原因是()。
  • A.
    (来学网)药物的手性结构对药物活性的影响
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    (来学网)药物分子的电荷分布对药效的影响
  • C.
    (来学网)药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
  • D.
    (来学网)药物的构象异构体对药物活性的影响
  • E.
    (来学网)药物的几何异构对药物活性的影响
正确答案:
B
答案解析:
喹诺酮类药物可帕沙星,其对金黄色葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。分析原因是由于5位氨基是给电子基团,通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度,使司帕沙星与DNA螺旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。