影响生理活性物质及其转运体：很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运，需要转运体参与，药物干扰这一环节可产生明显的药理效应。例如，噻嗪类利尿药抑制肾小管Na+-Cl-转运体，从而抑制Na+-K+、Na+-H+交换而发挥排钠利尿作用（呋塞米抑制的是肾小管的Na+-K+-2Cl-转运体）；丙磺舒竞争性抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运体，抑制原尿中尿酸再吸收，可用于痛风的治疗。