(来学网)苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关。在低浓度(低于10μg/ml)时,消除过程属于一级过程;高浓度时,由于肝微粒体代谢酶能力有限,则按零级动力学消除,此时只要稍微增加剂量就可以使血药浓度显著升高,易出现中毒症状。苯妥英钠在临床上的有效血药浓度范围是10~20μug/ml。
  1. 关于苯妥英钠药效学、药动学特征的说法,正确的是()。
    A.
    (来学网)苯妥英钠在临床上不属于治疗窗窄的药物,无需监测其血药浓度
    B.
    (来学网)苯妥英钠的安全浓度范围较大,使用时较为安全
    C.
    (来学网)制定苯妥英钠给药方案时,只需要根据半衰期制定给药间隔
    D.
    (来学网)随着给药剂量增加,药物消除可能会明显减慢,会引起血药浓度明显增加
    E.
    (来学网)可以根据小剂量时的动力学参数预测高剂量的血药浓度
  2. 关于静脉注射苯妥英钠的血药浓度-时间曲线的说法,正确的是()。
    A.
    (来学网)高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:AUC与剂量不成正比
    B.
    (来学网)低浓度下,表现为线性药物动力学特征:剂量增加,消除半衰期延长
    C.
    (来学网)低浓度下,表现为非线性药物动力学特征:不同剂量的血药浓度-时间曲线相互平行
    D.
    (来学网)高浓度下,表现为线性药物动力学特征:剂量增加,半衰期不变
    E.
    (来学网)高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:血药浓度与剂量成正比
  3. 关于苯妥英钠在较大浓度范围的消除速率的说法,正确的是()。
    A.
    (来学网)用米氏方程表示,消除快慢只与参数Vm有关
    B.
    (来学网)用米氏方程表示,消除快慢只与参数Km有关
    C.
    (来学网)用米氏方程表示,消除快慢与参数Km和Vm有关
    D.
    (来学网)用零级动力学方程表示,消除快慢体现在消除速率常数K0上
    E.
    (来学网)用一级动力学方程表示,消除快慢体现在消除速率常数K上
  4. 已知苯妥英钠在肝肾功能正常病人中的Km=12ug/ml,Vm=10mg/(kg·d)。当每天给药剂量为3mg/(kg·d),则稳态血药浓度Css=5.1μg/ml;当每天给药剂量为6mg/(kg·d),则稳态血药浓度Css=18μg/ml。已知,若希望达到稳态血药浓度12μg/ml,则病人的给药剂量是()。
    A.
    (来学网)3.5mg/(kg·d)
    B.
    (来学网)4.0mg/(kg·d)
    C.
    (来学网)4.35mg/(kg·d)
    D.
    (来学网)5.0mg/(kg·d)
    E.
    (来学网)5.6mg/(kg·d)
正确答案:
(1)D
(2)A
(3)C
(4)D
答案解析:
(2)高浓度时,按零级动力学消除,即符合非线性药动学的特征,因此AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比(3)非线性药动学过程通常用米氏方程来表示,其方程式为-dC/dt=(Vm·C)/(Km+C),故消除快慢与参数Km和Vm有关。
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