舍曲林的化学结构如下体内过程符合线性药动学特征,只有极少量(<0.2%)以原形从尿中排泄,临床上常用剂量为50~200mg每天给药一次。肝肾功能正常的某患者服用该药后的达峰时间约为5h,其消除半衰期约为24h,血浆蛋白结合率为98%。(来学网)
  1. 舍曲林优选的口服剂型是()
    A.
    (来学网)普通片
    B.
    (来学网)缓释片
    C.
    (来学网)控释片
    D.
    (来学网)肠溶片
    E.
    (来学网)舌下片
  2. 如果患者的肝清除率下降了一半,则下面说法正确的是( )。
    A.
    (来学网)此时药物的消除速率常数约为0.029h-1
    B.
    (来学网)临床使用时应增加剂量
    C.
    (来学网)此时药物的达峰时间为10h
    D.
    (来学网)此时药物的达峰浓度减小为原来的1/2左右
    E.
    (来学网)此时药物的半衰期约为48h
  3. 舍曲林在体内主要代谢产物仍有活性,约为舍曲林的1/20,该主要代谢产物是( )。
    A.
    (来学网)3-羟基舍曲林
    B.
    (来学网)去甲氨基舍曲林
    C.
    (来学网)7-羟基舍曲林
    D.
    (来学网)N-去甲基舍曲林
    E.
    (来学网)脱氯舍曲林
  4. 舍曲林与格列本脲(血浆蛋白结合率为99%,半衰期为6~12h)合用时可能引起低血糖,其主要原因是( )。
    A.
    (来学网)舍曲林抑制了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶
    B.
    (来学网)舍曲林与格列本脲竞争结合血浆蛋白
    C.
    (来学网)舍曲林诱导了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶
    D.
    (来学网)舍曲林对格列本脲的药效有协同作用
    E.
    (来学网)舍曲林对格列本脲有增敏作用
正确答案:
(1)A
(2)E
(3)D
(4)B
答案解析:
(1)舍曲林优选的口服剂型是普通片,题干中提到每天给药一次,半衰期约为24h,半衰期很短或者半衰期很长的药物一般不宜制成缓控释制剂
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