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兰索拉唑(结构式如下)
(来学网)
,结构中亚磺酰基为手性中心,有两个光学异构体。该药具有弱碱性,在酸性条件下不稳定,口服吸收迅速,生物利用度较高。
关于兰索拉唑作用靶点的说法,正确的是()。
A.
(来学网)
作用于H2受体
B.
(来学网)
作用于H1受体
C.
(来学网)
作用于H^+,K^+-ATP酶
D.
(来学网)
作用于胃泌素受体
E.
(来学网)
作用于乙酰胆碱受体
关于此类药物结构特点的说法,错误的是()。
A.
(来学网)
苯并咪唑环是活性必需基团
B.
(来学网)
对映异构体之间代谢存在差异
C.
(来学网)
甲基亚磺酰基是活性必需基团
D.
(来学网)
吡啶环4位引入吸电子基可增强活性
E.
(来学网)
此类药物须在体内经Smiles重排后发挥作用
正确答案:
(1)C
(2)D
答案解析:
(1)兰索拉唑作用于H^+,K^+-ATP酶。(2)PPIs最初的质子化程度和在胃壁细胞内的积聚量由吡啶环上氮的解离常数pKa决定。吡啶4位引入强给电子取代基,pKa值增加,药物解离能力越强,对质子泵抑制作用越快。故D错。与奥美拉唑相似,兰索拉唑也有光学异构体代谢的差异,兰索拉唑的R-(+)-异构体不易代谢,有较高的最大血药浓度、药-时曲线下面积和代谢比。
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