肛门给药后，药物在直肠的吸收主要途径有：①经直肠上静脉吸收，由门静脉进入肝脏，再由肝脏进入大循环；②经直肠下静脉和肛门静脉吸收，由髓内静脉绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环；③经直肠淋巴系统吸收。影响直肠给药栓剂中药物吸收的因素（1）生理因素：栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收，当栓剂塞入距肛门口2cm处时，其给药量的50%～70%可不经过门肝系统。另外，直肠有粪便存在、腹泻及组织脱水等均能影响药物从直肠部位的吸收。直肠液的pH约为7.4，且无缓冲能力，对弱酸弱碱性药物的吸收都有影响。（2）药物因素：药物的溶解度、脂溶性与解离度及粒径大小等均可影响药物的直肠吸收。难溶性药物宜减少粒径以增加溶出。脂溶性、非解离型的药物易吸收。（3）基质因素：水溶性药物分散在油酯性基质中，药物能较快释放或分散至分泌液中，故吸收较快。脂溶性药物分散于油酯性基质，药物需由油相转入水性分泌液中方能被吸收，吸收速度与药物的油水分配系数有关。表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌液中转移，有助于药物的释放。但表面活性剂的浓度不宜过高，以免在分泌液中形成胶束而使吸收下降。