布洛芬的药物结构为(来学网),布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是( )
  • A.
    (来学网)布洛芬R型异构体的毒性较小
  • B.
    (来学网)布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
  • C.
    (来学网)布洛芬S型异构体化学性质不稳定
  • D.
    (来学网)布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
  • E.
    (来学网)布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体,体内清除率大
正确答案:
B
答案解析:
因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化,无效的(R) -异构体可转化为有效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大。
高频考题(推荐)