2,3-BPG是调节血红蛋白运氧功能的重要因素，可与血红蛋白结合。2,3-BPG的负电基团与β亚基的带正电基团形成盐键从而使血红蛋白分子的T构象更趋稳定，降低血红蛋白与O2亲和力，当血流经过PO2较高的肺部时，2,3-BPG的影响不大，而当血流经过PO2较低的组织时，红细胞中2,3-BPG的存在则显著增加02释放，以供组织需要.在PO2相同条件下，随2,3-BPG浓度增大，HbO2释放的O2增多。人体能通过改变红细胞内2,3-BPG的浓度来调节对组织的供氧。