磺酰脲类降血糖：直接作用于胰岛β细胞，刺激内源性胰岛素释放。可降低正常人和胰岛功能尚存患者的血糖，但对胰岛功能完全丧失或切除胰腺者无效。作用机制：与胰岛β细胞膜上特异性受体结合，抑制ATP敏感的钾通道，开放电压依赖性钙通道，使胞内钙浓度增加，直接刺激胰岛β细胞释放胰岛素。长期用药其降血糖作用与增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力，从而增强对胰岛素的敏感性和胰岛素的作用有关。磺酰脲类还能减少胰高血糖素的分泌，也有利于降血糖。