一级消除动力学是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比（C对），大多数药物在体内按一级动力学消除，其特点有：①恒比消除即单位时间内体内药物按恒定比例消除，血中药物消除速率与血中药物浓度成正比；②半衰期恒定，为一个常数；③相同剂量相同间隔时间给药途径经5个半衰期达稳态浓度，按一级动力学消除的药物经过第一个半衰期可消除50%，经过两个半衰期消除75%，经过5个半衰期体内药物清除约97%，也就是说约经5个半衰期药物可从体内基本消除。根据半衰期可确定给药间隔时间，通常给药间隔时间约为一个半衰期，这样既可以避免给药过频，又可以在两次给药间隔内保持较高的血药浓度。